新的胶囊可以口服药物递送,通常必须注入



许多药物,尤其是那些由蛋白质,不能内服,因为它们在胃肠道,他们才能生效分解。一个例子是胰岛素,而胰岛素的糖尿病患者必须每天,甚至更频繁地注射。

在未来与替代那些注射希望,bt365手机的工程师,从诺和诺德公司的科学家一道,设计了一种新的药物胶囊可以携带胰岛素或其他蛋白质药物和保护他们免受胃肠道的恶劣环境。当胶囊到达小肠,它打破了揭示附着于肠壁可溶解微针和释放药物摄取到血液中。

“我们真的很高兴,新的口服给药装置我们的实验室成员与我们的合作者开发的最新成果,我们期待着,希望能够看到它帮助糖尿病患者和其他人在未来,”罗伯特兰格,大卫^ h说。在bt365手机科赫研究所教授,科赫研究所综合癌症研究会会员。

在猪的测试中,研究人员发现,这种胶囊可以胰岛素相当量加载到注射的,可实现快速摄取到血流中的微针公布后。

兰格和Giovanni特拉韦尔索,在机械工程bt365手机系助理教授,布莱根妇女医院的胃肠病学家,是研究,今天出现在高级作者 自然医学。论文的主要作者是bt365手机最近收件人博士亚历克斯bt365手机和艾布拉姆森前博士后酯卡法雷尔救世主。

微针交付

兰格特拉韦尔索和以前开发过不得不通常注射药物递送新型口服几种策略。这些措施包括努力 丸涂有许多微小的针头, 以及 星形结构 可以展开和在胃中保持与天至数周,同时释放药物。

“很多工作是由ESTA动机认识到病人与医疗服务提供者更喜欢管理的口服途径在注射之一,”特拉韦尔索说。

此前ESTA年,他们开发了一个 蓝莓大小的胶囊 含有由压缩胰岛素小针。在到达胃,针注入药物进入胃壁。在新研究中,研究人员着手开发能注入其内容进入小肠壁上的胶囊。

大多数药物是通过小肠吸收,特拉韦尔索说,部分原因是其非常大的表面积---250平方米,或大约一个网球场大小。也,特拉韦尔索指出,疼痛受体缺乏在身体的这部分,潜在地使得能够无痛微注射在小肠用于递送的药物如胰岛素。

以允许他们的胶囊到达小肠,并执行这些微注射,研究者与能够生存的胃,其具有1.5至3.5的pH的酸性环境中的聚合物涂覆它。当胶囊到达小肠,较高的pH(约6)触发它破开,并在胶囊内弹簧三折臂打开。

每个臂包含1毫米长的微针可以携带胰岛素或其他药物的补丁。当武器展开开放,其释放的力,使微小的微针穿透刚小肠组织的最顶层。插入之后,针溶解并释放药物。

“我们进行了动物和人体组织大量的安全测试,以确保渗透事件允许给药而不引起全层穿孔或任何其他严重不良事件,”艾布拉姆森说。

减少肠道堵塞的风险,研究人员设计臂上,这样就掰开那微针贴片应用于他们之后。

大卫·普特南,在康奈尔大学生物医学工程,化学和生物分子工程学教授说,新的胶囊代表对实现蛋白质药物,这一直是很难做到的口服给药的重要一步。
 
“这是一个引人注目的纸,”普特南,他并没有在研究涉及如是说。 “提供的蛋白质是药物输送的圣杯。人们一直在努力做了几十年。“

胰岛素示范

在猪试验中,研究人员发现,30毫米长的胶囊能有效地提供剂量的胰岛素,并产生即时的血糖降低反应。他们还表明,在形成肠道没有堵塞和武器是应用微针贴片后安全排出体外。

“我们设计,使得它们保持足够的强度,能提供胰岛素微针的小肠壁,同时仍然在几个小时内溶解,防止胃肠道的梗阻的武器,”卡法雷尔圣萨尔瓦多说。

虽然研究人员使用胰岛素来证明新的系统,他们相信它也可以用来输送其它蛋白药物如激素,酶,或抗体,以及基于RNA的药物。

“我们可以提供胰岛素,但我们看到了许多其他治疗和可能的疫苗的应用,”特拉韦尔索说。 “我们正在与我们的合作者密切合作,以确定下一步骤和应用,我们可以有最大的影响。”

该研究由诺和诺德和美国国立卫生研究院资助。论文的其他作者包括万斯暴涨,丹尼尔·米纳汉,瑞安余天,小雅鲁大卫dellal,高媛,soyoung金,雅各布wainer,喜悦外研社,悉达多塔芒,艾莉森·海沃德,忠之耀希达凯,襄杰李,詹姆斯藤本约翰内斯·费尔斯,莫滕revsgaard弗雷德里克森,Ulrik合作拉别克和roxhed尼克拉斯。